Bom dia pessoal, todo mundo bem?
Hoje entramos na Neurofarmacologia, onde vamos estudar desde os fármacos relacionados à acetilcolina e à noradrenalina até os psicofármacos, utilizados no tratamento de transtornos mentais.
Nesta primeira parte, nossa aula sobre fármacos que influenciam na transmissão colinérgica e adrenérgica, desenvolvi uma aula em um conceito mais de Metodologias Ativas.
Para isso, introduzo o conteúdo em sala de aula e apresento o material de apoio, e vocês desenvolverão o conhecimento acerca do tema pesquisando o mecanismo de ação e resumindo o mesmo para alguns fármacos específicos (neosoro, fármacos para Parkinson, para glaucoma, para os sintomas da Miastenia Gravis...).
Hoje, então, focamos o estudo nos fármacos que influenciam na transmissão colinérgica (fármacos colinérgicos) e nos fármacos que influenciam na transmissão adrenérgica (fármacos adrenérgicos).
A partir dos slides abaixo, vocês devem (em grupo), resumir em uma ou duas linhas o mecanismo de ação de cada um dos fármacos apresentados:
Grupo 5
ResponderExcluirCinthia Gonçalves 1911511549
Edneia Pereira 1911515545
Flavia Favarro 1911514102
Melissa Flavia Rodrigues 1911516860
Larissa Marques 1911512053
Simpatomiméticos
O cloridrato de nafazolina
É uma amina simpatomimética de ação direta com acentuada atividade alfa-adrenérgica. É um vasocon- stritor com rápida e prolongada ação na redução da tumefação e congestão quando aplicado em membranas mucosas.
Anfetamina
É estimulante, provocando aceleração do funcionamento mental, por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no cérebro. Possuem ampla lipossolubilidade e atravessam as biomembranas com rapidez, o que faz aumentar os efeitos produzidos. Em seu mecanismo de ação, atuam como agentes simpatomiméticos de ação indireta, que mimetizam os efeitos da noradrenalina (NA), aumentando sua liberação e inibindo sua receptação.
Antagonista de adrenoceptores
Feocromocitomas
Fenoxibenzamina
É o alfa-bloqueador classicamente utilizado no tratamento do feocromocitoma. Geralmente, utiliza-se dose de 10 a 80mg/dia para o controle pressórico.
Prazosina
É um bloqueador adrenérgico, a ausência do efeito inibitório a-2 e o tempo de ação mais curto, reduzindo, assim, os períodos de hipotensão arterial no intra e pós-operatórios.
A a-metil-p-tirosina (aMPT)
Inibidor da tirosina hidroxilase, reduz a síntese de catecolaminas pelo feocromocitoma na dose entre 2 e 4g/dia, associando-se às vezes à melhora clínica e dos níveis pressóricos.
Agentes Colinomiméticos
Policarpina
Pilocarpina em colírio é usada como agente miótico no tratamento do glaucoma, tem ação colinergica. Provocando a contração da pupila) auxiliando no tratamento da pressão ocular.
Edrofônio
é uma droga aplicada na medicina para o diagnóstico de miastenia gravis. Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular. É uma amina quartenária, não atravessa a barreira hemato-encefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores
Levodopa
Utilizada no tratamento de parkinson. O parkinson nada mais é que insuficiência de dopamina em regiões específicas do cérebro, as tentativas feitas são no sentido de repor a dopamina faltante. Ela própria não atravessa a barreira sangue-cérebro, mas seu precursor imediato, a levodopa, é facilmente transportada para o SNC, sendo convertida a dopamina no cérebro.
Amantadina
Mecanismo de ação ainda indefinido, mas envolve estimulação da liberação dos estoques de dopamina ou bloqueio da recaptação sináptica desse neurotransmissor, além de ação anticolinérgica modestaNo entanto, sabe-se que bloqueia receptores NMDA e de aceticolina. Seu efeito é transitório sobre os sintomas, com duração entre 6 meses e 1 ano.
GRUPO(SALA)4
ResponderExcluirNOMES: Beatriz Honorato/1911515727
José Wilson/RA: 1911515990
Lainê Nascimento/ RA: 1911511727
Bloqueadores de Colinoreceptores
Os fármacos bloqueadores de colinoreceptores causam bloqueio reversível dos receptores muscarínicos, isto é, o bloqueio por uma dose pequena de atropina pode ser suplantado por uma concentração maior de acetilcolina. A atropina bloqueia a liberação de IP3 ou a inibição de adenilato ciclase, que são as respostas dos receptores muscarínicos.
Efeitos Sistêmicos e Farmacologia Clínica:
-SNC
-um dos fármacos usados no tratamento do Parkinson
Ex:
-Olho
-o musculo constritor pupilar depende de ativação colinérgica, assim a atropina tópica resulta
em atividade dilatadora simpática, causando midríase.
-enfraquecimento da contração do musculo ciliar, causa perda da capacidade de acomodação.
As anfetaminas atuam com estimulante do sistema nervoso central, aumentam os níveis sináptico da dopamina e noradrenalina na liberação pré sináptica o que pode levar a um pensamento acelerado, um estado de atenção e sensação de prazer e bem estar devida a dopamina, porém isso pode levar a dependência e alterações no sistema cardiovascular. Utilizado com moderadores de apetite devido ao relaxamento da parte entérica e a sensação de bem estar e satisfação.
O cloridrato de nafazolina é um agonista alfa-adrenérgico utilizado como vasoconstritor e descongestionante nasal, ou seja é um receptor que que se liga as catecolaminas endógenas adrenalina e noradrenalina através da proteína G que levará a uma resposta do sistema nervoso simpático, por ser um receptor seletivo no caso alfa, tende ter uma ação específica, porém em resposta ao sistema nervoso simpático pode haver reposta em várias partes do corpo causando, taquicardia, pupilas dilatadas e concentração de sangue em órgãos vitais.
Os antagonistas de adrenoreceptores atuam antagonista competitivo que inibirá direta ou indiretamente as respostas adrenérgicas da adrenalina, noradrenalina é como se fosse um bloqueador. No caso do Feocromacitoma que é um tumor localizado nas glândulas adrenais responsáveis pela liberação de catecolaminas (adrenalina e noradrenalina) na parte superir dos rins o que pode levar a pressão arterial elevada, taquicardia e problemas nos locais onde há receptores das catecolaminas. Os antiadrenérgicos que podem ter ação local e específica de acordo com receptor que no caso do Feocromacitoma será alfa-bloqueador irá inibir a liberação ou a dimunição das catecolaminas.
Cibele Miguel - 20172275 - FAM
ResponderExcluirSimpatomiméticos
Cloridrato de Nafazolina - Propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas: o cloridrato de nafazolina é classificado como derivado imidazolínico, simpatomimético, descongestionante, com ação agonista alfa2- adrenérgica. A nafazolina age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, sem efeito sobre os receptores beta-adrenérgicos, gerando constrição do leito vascular nasal, com consequente limitação do fluxo sanguíneo, reduzindo o edema e a obstrução, resultando no alívio da congestão nasal.
Anfetaminas - As anfetaminas interferem na dopamina e noradrenalina, que são neurotransmissores do Sistema Nervoso. Essas drogas agem aumentando a liberação e diminuindo a recaptação desses transmissores. Com isso, aumenta a quantidade dessas substâncias e suas funções ficam exacerbadas no organismo.
No caso de uma dose excessiva, os efeitos se acentuam e a pessoa pode se tornar muito agressiva e ter delírios. Ocorre também aumento da temperatura, que em alguns casos pode levar a convulsões.
Antagonistas de Adrenoceptores
Feocromocitomas - O tratamento mais utilizado é com Fenoxibenzamina.
Esse medicamento produz suas ações terapêuticas através do bloqueio de receptores alfa, levando a um relaxamento muscular e um alargamento dos vasos sanguíneos. Este alargamento dos vasos sanguíneos resulta num abaixamento da pressão sanguínea.
Agentes Colinomiméticos
Pilocarpina - é um alcalóide natural, parassimpatomimético com ação colinérgica direta sobre os receptores neuro-muscarínicos e musculatura lisa da íris e glândulas de secreção. Após administração tópicaoftálmica, a pilocarpina provoca a contração da pupila, com aumento de tensão no esporão escleral e abertura dos espaços da malha trabecular. Ocorre assim, diminuição da resistência ao efluxo do humor aquoso e o consequente abaixamento da pressão intraocular.
É contraindicada para pessoas com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da sua fórmula.
Endrofônio - Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular.
As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos. É uma amina quartenária, não atravessa a barreira hemato-encefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores
Doença de Parkinson - é uma doença degenerativa do sistema nervoso central, crônica e progressiva. É causada por uma diminuição intensa da produção de dopamina, que é um neurotransmissor (substância química que ajuda na transmissão de mensagens entre as células nervosas).
Os medicamentos mais utilizados para tratar essa doença, são: Levodopa e Amantadina.
Levodopa - A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa é um intermediário na biossíntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) é usada como uma pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencefálica, enquanto que a dopamina não consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa é metabolizada em dopamina pela L-aminoácido aromático descarboxilase.
Amantadina - como antiviral, atua na parede celular do vírus impedindo sua penetração no hospedeiro. Como antiparkinsoniano, atua na substância negra promovendo liberação de dopamina.
Biomedicina - 4º Semestre
ResponderExcluirAna Beatriz de Oliveira 20190991
Cristiane Fernandes 20191268
Giovanna Pagani 20190999
Rafaella Batista 20191018
Vinícius José 20190759
Simpatomiméticos
Cloridrato de Nafazolina:
Estimular os receptores alfa-adrenérgicos da musculatura lisa vascular, resultando
na constrição das arteríolas dilatadas dentro da mucosa causando a redução do fluxo sanguíneo da área.
Anfetamina:
Aceleração do funcionamento mental, por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no cérebro, mimetizam os efeitos da noradrenalina (NA), aumentando sua liberação e inibindo sua receptação.
Antagonistas de adrenoceptores
Fenoxibenzamina:
Fenoxibenzamina produz suas ações terapêuticas através do bloqueio de receptores alfa, levando a um relaxamento muscular e um alargamento dos vasos sanguíneos.
Este alargamento dos vasos sanguíneos resulta num abaixamento da pressão sanguínea.
Prazosina:
Prazosina atua na inibição alfa pós-sináptica receptores adrenérgicos no músculo liso vascular.
Isto inibe o efeito vasoconstritor de catecolaminas circulantes e libertados localmente (epinefrina e norepinefrina), resultando em vasodilatação periférica.
Mediato de doxazosina:
Antagonista competitivo de receptores alfa-adrenérgicos-1 pós-sinápticos nos vasos sanguíneos e nos tecidos estomacais da próstata e colo vesical; como consequência há a redução da estenose uretral simpática induzida pelo tônus que causa os sintomas de hiperplasia prostática benigna.
Agentes Colinomiméticos
Policarpina:
A pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, ou seja, tem efeitos semelhantes aos da acetilcolina ativando o sistema parassimpático para aumentar a produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo.
Edrofônio:
O Edrofônio ajuda a diagnosticar a doença muscular miastenia gravis. Através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase o edrofônio atua aumentando a ação da acetilcolina, que é achado naturalmente no corpo. A acetilcolina estimula os receptores nicotínicos e muscarínicos, fazendo assim que o receptor tenha diversos efeitos.
Bloqueadores de colinoceptores
Levodopa:
A síndrome de Parkinson é caracterizada pelo déficit de dopanima nas vias nigroestriatais do cérebro.
A L-dopa é transformada em dopamina pela enzima dopa-descarboxilase, que existe periférica e centralmente.
Pramipexol:
Agonista da dopamina que se liga com alta seletividade e especificidade à subfamília D2 dos receptores da dopamina, na qual tem afinidade preferencial para os receptores D3, com inteira atividade intrínseca.
Selegilina:
Inibidor seletivo da MAO-B que previne a degradação da dopamina no cérebro. Também inibe a recaptação de dopamina no receptor dopaminérgico pré-sináptico. Estes efeitos potenciam a função dopaminérgica no cérebro e ajudam a compensar e a prolongar o efeito exógeno e endógeno da dopamina.
Ana Clara Albuquerque - RA: 20190377
ResponderExcluirCaroline Quirino - RA: 20190298
Emanuelle Souza – RA: 20190400
Keila Nascimento Gonçalves – RA : 20190900
Hugo Donizeti – RA: 20181430
Nathalia Zamboni – RA: 20191042
Simpatomimeticos:
Cloridrato de Nafazolina (ação direta): É um descongestionante nasal, com ação vasoconstritora. Uma droga simpaticomimética sintética com um núcleo imidazol. Age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, sem efeito sobre os receptores beta-adrenérgicos.
Anfetamina (ação indireta): É capaz de atravessar a barreira hemato-encefálica. São quimicamente relacionadas a dois compostos naturais, a efedrina, encontrada na planta chinesa Ma-huang ou Ephedra , e ao neuro-hormônio adrenalina ou efedrina. Efeitos simpaticomiméticos ( aumento das ações do sistema nervoso simpático).
Antagonista de adrenoceptores
Tratamento de Feocromocitoma
O melhor tratamento para o feocromocitoma é a cirurgia para retirada do tumor. No entanto, antes de fazer a operação é necessário preparar o paciente, controlando sua pressão arterial antes da cirurgia. Os medicamentos usados no pré-operatório normalmente são:
Alfa-bloqueadores, que previnem a noradrenalina de estimular os músculos nas paredes das veias e artérias menores, reduzindo a pressão arterial.
Beta-bloqueadores, que inibem a adrenalina, fazendo com que o coração bata mais devagar e com menos força, além de deixar as veias relaxadas.
A fenoxibenzamina (Dibenzilina — não comercializada no Brasil) é o alfa-bloqueador classicamente utilizado no tratamento do feocromocitoma. Geralmente, utiliza-se a fenoxibenzamina na dose de 10 a 80mg/dia para o controle pressórico, embora haja relatos da necessidade de doses muito maiores;
Prazosina (Minipress) é um bloqueador a-adrenérgico apresentando algumas vantagens em relação à fenoxibenzamina, entre eles a ausência do efeito inibitório e o tempo de ação mais curto, reduzindo, assim, os períodos de hipotensão arterial no intra e pós-operatórios.
Agentes colinomimeticos
A Pilocarpina é usada como agente miótico provocando a contração da pupila, e é empregada no tratamento do glaucoma, na forma de colírio. É um fármaco parassimpaticomimético, com efeitos parecidos aos da acetilcolina.
A injeção de Edrofónio é um agente anticolinesterásico e é utilizada para auxiliar no diagnóstico da miastenia gravis (fraqueza muscular grave) e pode contribuir para selecionar o tratamento apropriado para a doença.
É também usado para reverter os efeitos de determinados relaxantes musculares por ex galamina, tubocurarina, durante a cirurgia ou após overdose de relaxante muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores:
Ele causa o bloqueio reversível das ações colinomiméticas em receptores muscarínicos. Quando a atropina se ao receptor, ela impede que aja liberação das ações de IP3 e a inibição da adenililciclase, que são causadas por agonistas muscarínicos. As maiorias dos fármacos que bloqueiam as ações da acetilcolina são agonistas inversos que desviam o equilíbrio para a fase inativa do receptor.
Brenda Avelino - RA 20191408
ResponderExcluirHeloisa Braga - RA 20191309
Pedro Amauri - RA 20190742
Simpatomiméticos:
-Cloridrato de nafazolina:
Pertence a classe dos fármacos imidazólicos, possui ação direta, e ele não é seletivo. Utilizado como descongestionante nasal, mais conhecido como neosoro, ele age nos alfa receptores mimetizando a noradrenalina, afetando as glândulas brônquicas, contraindo a musculatura lisa e diminuindo assim a produção de muco, levando a consequente sensação de alívio dos sintomas da congestão nasal.
-Anfetaminas:
É uma amina simpatomimética, possui ação indireta. Atua sobre o sistema nervoso central, imita os efeitos da adrenalina e noradrenalina, deixando o indivíduo em estado de alerta e inibe a recaptação de monoaminas na fenda sináptica.
Antagonistas de adrenoreceptores:
- Feocromocitomas:
É tumor maligno e o tratamento é feito através de cirurgia para sua remoção, porém faz-se necessário preparar o paciente controlando medicamentos no pré operatório que normalmente são:
alfa bloqueadores que agem sob a noradrenalina baixando os estímulos sos músculos nas paredes das artérias e diminuindo a pressão arterial.
usa-se também os beta bloqueadores que inibem a adrenalina fazendo com que o coração bata mais devagar e com menor intensidade, além de deixar as veias mais relaxadas.
Agentes Colinomiméticos:
- Policarpina (glaucoma - ação direta):
A pilocarpina é capaz de atravessar a membrana conjuntival, consiste em uma amina terciária estável à hidrólise pela AChE. Sua aplicação ocular em tratamentos de glaucoma é fundamental, pois reduz a pressão intra-ocular, produz contração do músculo ciliar, provocando a diminuição da pupila, tem também a aplicabilidade de abrir a malha trabecular em volta do canal de Schlemm.
- Edrofônio (miastenias gravis)
Agente colinesterásico: age inibindo a ação da enzima acetilcolinasterase, que degrada a acetilcolina, favorecendo a sua ação e a deixando mais disponível para agir sob a junção neuromuscular, que é afetada pelo distúrbio da miastenia gravis.
Bloqueadores de Colinoceptores:
- Doença de Parkinson: os fármacos comumente utilizados no tratamento de Mal de Parkinson, agem como antagonistas dos receptores muscarínicos, bloqueando ou inibindo as ações da acetilcolina nesses receptores, controlando e diminuindo assim os constantes tremores desencadeados pela doença.
Alana Raquel - 20191847
ResponderExcluirAlana dos Santos Fernandes Cruz - 20190100
Ana Carolina Leandro Ribeiro - 20191165
Arthur Miranda Mirandola - 20191161
Francielle Souza Lourenço - 20191087
Vitória Gransoti - 20190168
Simpatomiméticos:
Cloridrato de Nafazolina:
É um descongestionante nasal que age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, atuando como vasoconstritor por meio da ação alfa-adrenérgica imediata e efeito prolongado. Não apresenta atividades simpatomimética seletiva, ou seja, este fármaco se liga nos receptores alfa e beta adrenérgicos pós-sinápticos periféricos que são localizados na mucosa nasal, ocasionando assim vasoconstrição local.
Anfetaminas: Anfetaminas
As anfetaminas são substâncias simpatomiméticas com ação predominante no sistema nervoso central, causando liberação de dopamina de seus estoques intraneurais, acarretando também a liberação de outros neurotransmissores como serotonina e noradrenalina e inibindo a sua receptação no terminal axônico pré-sináptico, o que pode explicar seus efeitos farmacológicos e também os efeitos tóxicos. Existem também anfetaminas ilícitas, utilizadas como droga de abuso, que são muito conhecidas e utilizadas pelos brasileiros, onde o objetivo do uso é ficar acordado, acelerado, sendo elas: o rebite, bolinha e ecstasy, medicamentos perigosos e que podem causar dependência, são capazes de provocar estados de euforia, vigília e excitação.
Antagonistas de Adrenoceptores:
Prazosina:
A prazosina é um fármaco bastante utilizado no intra e pós-operatório em casos de Feocromocitomas, já que bloqueia receptores pós-sinápticos da terminação nervosa simpática, controlando a hipertensão.
Dacarbazina:
Esse fármaco é um antineoplásico bastante utilizado, principalmente em feocromocitomas e melanomas. Seu mecanismo de ação é a alquilação, que inibe o DNA ou RNA, impedindo a continuidade do tumor.
Agentes Colinomiméticos:
Pilocarpina:
Indicada como miótico no controle de pressão intraocular elevada (glaucoma). Capaz de estimular os receptores colinérgicos, produzindo contração esfíncter da íris causando miose, e causa também constrição do músculo ciliar.
Edrofônio: O Edrofônio age prolongando a ação da acetilcolina, que é encontrado naturalmente no corpo, ele faz isso através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase, a acetilcolina estimula os receptores nicotínicos e muscarínicos, quando estimulados, estes receptores têm uma variedade de efeitos. Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular. As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos. É uma amina quaternária, não atravessa a barreira hemato-encefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores- relacionados a doença de Parkinson.
Levodopa + cloridrato de benserazida: é o tratamento estabelecido para todos os estágios da doença de Parkinson, promove uma melhora significativa aos tremores e da qualidade de vida. É usada como pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, já que ela pode atravessar a barreira hematoencefálica. Após sua administração, é rapidamente descarboxilada à dopamina, assim a maior parte da levodopa não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida causa efeitos adversos. O tempo estimado para o início da ação terapêutica é de 25 minutos para comprimidos convencionais, quando ingerido em jejum.
Benzotropina (um princípio ativo) utilizado como adjuvante no tratamento da doença de Mal de Parkinson, um antagonista bloqueador de receptores muscarínicos que diminuem os tremores causados pela doença. Bloqueia parcialmente a atividade colinérgica no sistema nervoso central (responsável pela doença”, também aumenta a disponibilidade de um neurotransmissor essencial, a dopamina, no controle muscular voluntário.
Nome: Anne Caroline Ribeiro RA: 2016041
ResponderExcluirSimpatomiméticos
-Cloridrato de nafazolina: Pode ser classificado como derivado de simpatomimético e descongestionante com ação direta em agonista alfa-adrenérgica. A nafazolina age nos receptores adrenérgicos da mucosa gerando uma vasoconstrição sem efeito nos receptores beta-adrenérgicos, resultando na redução do edema e da obstrução, resultando no alívio da congestão nasal.
Anfetaminas
É o grupo mais comum das drogas psicoestimulantes e podem agir de diversas maneiras, mas provavelmente agem principalmente aumentando a liberação de neurotransmissores. As drogas semelhantes à anfetamina são classificadas como agonistas de ação indireta das sinapses noradrenérgicas, dopaminérgicas e serotoninérgicas. Estas ações resultam tanto da inibição da recaptação dos neurotransmissores como da inibição da enzima monoamino oxidase (MAO)
Antagonistas de adrenoceptores:
A hipertensão arterial é a manifestação clínica mais comum do feocromocitoma, acometendo mais de 90% dos pacientes, geralmente resistente ao tratamento anti-hipertensivo convencional, mas podendo responder a bloqueadores alfa-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio e nitroprussiato de sódio.
Agentes colinomiméticos
Policarpina – é um alcalóide natural, parassimpatomimético com ação colinérgica direta sobre os receptores neuro-muscarínicos e musculatura lisa da íris e glândulas de secreção. Após administração tópicaoftálmica, a pilocarpina provoca a contração da pupila, com aumento de tensão no esporão escleral e abertura dos espaços da malha trabecular. Ocorre assim, diminuição da resistência ao efluxo do humor aquoso e o consequente abaixamento da pressão intraocular.
É contraindicada para pessoas com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da sua fórmula.
Endrofônio - Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular.
As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos. É uma amina quartenária, não atravessa a barreira hemato-encefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores
A Doença de Parkinson é uma doença degenerativa do sistema nervoso central, crônica e progressiva. É causada por uma diminuição intensa da produção de dopamina. A dopamina ajuda na realização dos movimentos voluntários do corpo de forma automática, ou seja, não precisamos pensar em cada movimento que nossos músculos realizam, graças à presença dessa substância em nossos cérebros. Na falta dela, particularmente numa pequena região encefálica chamada substância negra, o controle motor do indivíduo é perdido, ocasionando sinais e sintomas característicos. Esse conjunto de sinais e sintomas neurológicos é chamado de síndrome parkinsoniana ou parkinsonismo.
Levodopa: A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa é um intermediário na biossíntese da dopamina, que auxilia no estímulo de predução dos níveis de dopamina.
Amantadina - como antiviral, atua na parede celular do vírus impedindo sua penetração no hospedeiro. Como antiparkinsoniano, atua na substância negra promovendo liberação de dopamina.
Nomes: Vivian Alves Gomes
ResponderExcluirBruna Caroline Pascuali
Ana Carolina da Silva Vieira
- como funcionam nas doenças em que são utilizados?
Primeiramente deve-se entender que drogas e/ou fármacos simpaticomiméticas são substâncias que imitam os efeitos do hormônio epinefrina (adrenalina) e do hormônio/neurotransmissor norepinefrina (noradrenalina). Estas drogas aumentam a pressão sanguínea e são bases fracas, ainda, drogas adrenérgicas atuam sobre receptores que são estimulados pela adrenalina e noradrenalina.
Cloridrato de nafazolina: O cloridrato de nafazolina é uma amina simpatomimética de ação direta com acentuada atividade alfa-adrenérgica, se trata de um vasoconstritor com rápida e prolongada ação na redução de um edema que está relacionado a um processo inflamatório e consequente congestão quando aplicado em membranas mucosas, sendo assim o cloridrato de nafazolina reduz o inchaço nas membranas mucosas, o que auxilia para diminuir a congestão nasal. Podemos ver assim que, por ser uma droga simpaticomimética, causa um aumento na pressão sanguínea, o que desencadeia uma vasoconstrição, e assim tende por agir como um descongestivo nasal.
Anfetaminas: As anfetaminas são substâncias denominadas de simpatomiméticos de ação indireta, cuja sua funcionalidade decorre como um estimulante do sistema nervoso central, fazendo com que hajam alterações em vários aspectos fisiológicos e no comportamento, desempenhando seu efeito em alguns minutos durando por várias horas (até 12 horas). Pelo motivo de serem lipossolúveis, a anfetamina pode passar pela membrana plasmática rapidamente e seu mecanismo de ação ocorre de forma que atuem intervindo nos níveis de neurotransmissores, que são eles a dopamina e a noradrenalina, de forma que os aumente, ou seja, elevam a forma em que são liberadas e a recaptação faz com que seja diminuída.
Antagonista de adrenoceptores.
São conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptores adrenérgicos: Alfa 1 – alfa 2 – beta 1 – beta 2 - beta 3, os fármacos antagonistas adrenérgicos podem inibir ou diminuir, portanto, de acordo com o fármaco e o respectivo receptor, causando diferentes efeitos.
Fármacos utilizados no tratamento de Feorocromocitomas: Os fármacos antagonistas de adrenoreceptores inibem as respostas da atividade adrenérgica da adrenalina e noradrenalina.
Feocromocitomas são tumores que se originam das células do eixo simpático adrenomedular e é caracterizado pela produção autônoma de adrenalina e noradrenalina.
Normalmente, o tratamento é feito através da retirada do tumor, mas antes da cirurgia é necessário o uso de fármacos bloqueadores de alfa-adrenérgicos.
Os fármacos mais comuns são:
Fenoxibenzamina (Dibenzilina): Esse fármaco não é comercializado no Brasil, mas é um alfa bloqueador não específico, não competitivo e de ação prolongada. Ele previne as crises hipertensas e só é vendido com prescrição médica.
Prazosina (Minipress): fármaco alfa bloqueador, mas que, diferentemente do Fenoxibenzamina, tem um tempo de ação mais curto, e consequentemente, menores períodos de hipotensão.
-como funcionam nas doenças em que não são utilizados?
Agentes Colinomiméticos, ou o efeito colinomimético por assim dizer, decorre da atividade da acetilcolina sobre o organismo humano. As ações da acetilcolina podem ser diretas ou indiretas, o efeito direto pode ser reproduzido por exemplo por Injeção de muscarina, ação de alcalóides da nicotina sobre os glânglios autônomos ou ainda pela ação da acetilcolina após o bloqueio pela atropina dos efeitos muscarínicos. As ações indiretas se relacionam à inibição da degradação da acetilcolina propiciada pela acetilcolinesterase, que propicia aumento das concentrações da acetilcolina endógena.
ExcluirPolicarpina no Glaucoma (Ação Direta): A Policarpina estimula os receptores colinérgicos, produzindo contração do esfíncter da íris causando miose. Causa também constrição do músculo ciliar e redução da pressão intraocular. O glaucoma é uma doença ocular causada principalmente pela elevação da pressão intraocular que provoca lesões no nervo ótico e, como consequência, comprometimento visual e pode até levar à cegueira. Sendo assim, a Policarpina age de forma que ao desencadear a miose, faz com que se reduza a pressão intraocular.
Edrofônio – Miastenias gravis: O endrôfonio, administrado por via intravenosa, desempenha como sua ação a de bloquear a destruição do neurotransmissor acetilcolina, com isso eleva a quantidade dessa substância na junção neuromuscular, sendo assim é utilizada de maneira medicinal em caso de diagnóstico de miastenias gravis.
Doença de Parkinson: O que provoca os tremores na Doença de Parkinson nada mais é do que a baixa produção de dopamina no organismo, então para reduzir esse sintoma, é recomendado que o paciente utilize a Levodopa. Esse medicamento é intermediário na biossíntese de dopamina no organismo, elevando a quantidade de dopamina e causando menos tremores no paciente.
Simpatomiméticos:
ResponderExcluirO cloridrato de nafazolina é um descongestionante nasal de uso local (mucosa do nariz), com um rápido início de ação vasoconstritora (aproximadamente 10 minutos) e com efeito prolongado (entre 2 e 6 horas). O cloridrato de nafazolina tem ação como descongestionante nasal.
A anfetamina faz com que o cérebro funcione mais rápido do que o normal, acarretando um estado hiperativo nos indivíduos usuários. As anfetaminas são estimulantes do sistema nervoso central, capazes de gerar quadro de euforia, provocar a vigília, atuar como anorexígeno se aumentar a atividades e hiperativos autônoma dos indivíduos. Os usuários ficam mais desinibidos, excitados e hiperativos. O aumento da dopamina, a principal molécula do prazer, embora não seja muito acentuado, contribuiu para compulsão ao uso.
Antagonista de adrenoceptores
Um dos tratamentos mais utilizados para o feocromocitoma é a cirurgia para retirar um tumor. Basicamente, antes de fazer uma operação no pré-operatório, sempre é preciso preparar o paciente, fazendo o controle de sua pressão arterial antes da cirurgia e todos os procedimentos necessários para garantir que o paciente está dentro dos padrões. Os medicamentos usados no pré-operatório na maioria das vezes são:
Alfa-bloqueadores, que faz com que a noradrenalina não estimule os músculos nas paredes das veias e artérias menores, diminuindo assim a pressão arterial.
Beta-bloqueadores, que inibem a adrenalina, fazendo com que o coração bata bem mais devagar e com muito menos força, além de deixar as veias mais relaxadas.
Fenoxibenzamina é um receptor alfa-bloqueador usado no tratamento do feocromocitoma. Esse medicamento leva a um relaxamento muscular e um alargamento dos vasos sanguíneos. Quando ocorre essa ação de alargar os vasos sanguíneos, acaba resultando num abaixamento da pressão sanguínea.
Agentes Colinomiméticos
Policarpina
É um alcalóide natural, parassimpatomimético com ação colinérgica direta sobre os receptores neuro-muscarínicos e musculatura lisa da íris e glândulas de secreção.
Após administração tópicaoftálmica, a pilocarpina provoca a contração da pupila, com aumento de tensão no esporão escleral e abertura dos espaços da malha trabecular.
Em colírio é usado como agente miótico no tratamento do glaucoma, tem ação colinergica. Provocando a contração da pupila) auxiliando no tratamento da pressão ocular.
Edrofônio
É uma droga usada na medicina para o diagnóstico de miastenia gravis.
Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores:
Levodopa: medicamento associado a doença de Parkinson funciona como regulador da produção de dopamina no organismo, pois o mesmo penetra no sistema nervoso central e, por ação da enzima dopa descarboxilase cerebral, é convertido em dopamina, corrigindo parcialmente o déficit e diminuindo assim os tremores do paciente e promovendo uma melhor qualidade de vida.
Selegiline e Rasagiline: Ambos os fármacos obstruem os efeitos de uma enzima chamada oxidase-b do monoamine no cérebro. MAO-B é normalmente responsável para a destruição da dopamina. Se os efeitos desta enzima são obstruídos, a ação da dopamina ser prolongada. Não tem a mesma efetividade do que o Levadopa, mas podem ser de grande ajuda dependendo do caso clínico do paciente.
Carlos Henrique Nascimento Palmiri - RA: 1811515126
Felipe Vinícius Alves de Oliveira - RA: 1911513992
Keylla Hadassa Santiago Neto Izaias - RA: 1911513062
Mariana Fernandes Medeiros - RA: 1911511572
Fisioterapia Matutino.
Bianca Silva de Oliveira RA: 2011512641 UNIMETROCAMP
ResponderExcluirSimpatomiméticos:
Cloridrato de Nafazolina: é um agonista alfa-adrenérgicoé que atua como um descongestionante nasal de uso local (mucosa do nariz), com um rápido início de ação vasoconstritora (constrição dos vasos dilatados da mucosa nasal, reduzindo o fluxo sanguíneo e o edema tissular) e com efeito prolongado.
Anfetaminas: Ação indireta mimetizam os efeitos da noradrenalina (NA), aumentando sua liberação e inibindo sua receptação.
Antagonistas de Adrenoceptores:
Fenoxibenzamina produz suas ações terapêuticas através do bloqueio de receptores alfa, levando a um relaxamento muscular e um alargamento dos vasos sanguíneos, resultando num abaixamento da pressão sanguínea.
Prazosina: Bloqueia receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos da terminação nervosa simpática. Causa vasodilatação, reduzindo a resistência periférica.
Agentes Colinomiméticos:
Pilocarpina – glaucoma: é uma solução oftálmica como ação colinérgica, provoca a contração da pupila com consequente diminuição da pressão intraocular.
Edrofônio: é usado como parte de um teste médico para ajudar a diagnosticar uma doença muscular chamada miastenia gravis. O Edrofónio age prolongando a ação da acetilcolina, que é encontrado naturalmente no corpo, ele faz isso através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase. A acetilcolina estimula os recetores nicotínicos e muscarínicos, quando estimulados, estes recetores têm uma variedade de efeitos.
Bloqueadores de Colinoceptores
Doença de Parkinson:
Levodopa: Levodopa atravessa a barreira sangue-cérebro e é descarboxilada em dopamina. Esta dopamina recentemente formada está, então, disponível para estimular os recetores dopaminérgicos, compensando, assim, o fornecimento de depleção da dopamina endógena. Melhorando o controle muscular.
Amantadina: usado na fase inicial do Parkinson, consiste num efeito libertador da dopamina dos terminais neuroniais e inibição da captação neuronial da amina. inibe igualmente a captação neuronial da noradrenalina à periferia.
Manuela Rocha de Oliveira RA: 2011516382 (Biomedicina) – Farmacologia
ResponderExcluirComo funcionam nas doenças que são utilizados?
Agentes Colinomiméticos
Policarpina – Glaucoma (ação direta)
A pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, ou seja, tem efeitos semelhantes aos da acetilcolina ativando o sistema parassimpático para aumentar a produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo. Provoca a contração da pupila (miose) e reduz a pressão intraocular. Sua ação inicia-se rapidamente, cerca de 10 a 30 minutos, podendo durar por 4 a 8 horas. A redução máxima da pressão intraocular ocorre em até 75 minutos após instilação, persistindo por 4 a 14 horas.
Edrofônio – Miastenia Gravis
As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos. É uma amina quaternária, não atravessa a barreira hematoencefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular, ou seja, bloqueia a degradação (destruição) da acetilcolina e, aumenta temporariamente os níveis de acetilcolina na junção neuromuscular.
Bloqueadores de Colinoceptores
Doença de Parkinson – Utilizados para diminuir os tremores
Levodopa – NA doença de Parkinson, ocorre uma redução das células que produzem a dopamina, um neurotransmissor que atua no envio de mensagens para as partes do cérebro que controlam os movimentos e a coordenação. Na falta deste neurotransmissor, todo o controle motor se desequilibra. Uma eventual reposição de dopamina via oral seria, em teses, o tratamento ideal. No entanto, na prática não funciona, pois ela não chega às áreas necessárias do cérebro. É aqui entra a levodopa, precursor da dopamina e principal droga usada no tratamento do Parkinson. Esta substância alcança o cérebro e se transforma em dopamina.
Amantadina – É uma amina simétrica derivada do adamantano. É usada no tratamento da doença de Parkinson e especialmente em profilaxia viral por sua capacidade seletiva de inibir certas viroses, como a influenza e a gripe aviária. Promove a liberação de dopamina no interior do cérebro.
Simpatomiméticos
Cloridrato de Nafazolina (ação direta) – A nafazolina é uma amina simpatomimética de ação direta. Age nos receptores alfa-adrenérgicos das arteríolas da conjuntiva, produzindo vasoconstrição, diminuindo a congestão conjuntival.
Anfetaminas (ação indireta) – As anfetaminas possuem ampla lipossolubilidade e atravessam as biomembranas com rapidez, o que faz aumentar os efeitos produzidos. Em seu mecanismo de ação, atuam como agentes simpatomiméticos de ação indireta, que mimetizam os efeitos da noradrenalina (NA), aumentando sua liberação e inibindo sua receptação. São drogas estimulantes da atividade do sistema nervoso central, isto é, fazem o cérebro trabalhar mais depressa, deixando as pessoas mais “acesas”, “ligadas” com “menos sono”.
Antagonistas de Adrenoceptores
Prazosina – A prazosina é um fármaco bastante utilizado no intra e pós-operatório em casos de feocromocitomas, já que bloqueia receptores pós-sinápticos da terminação nervosa simpática, controlando a hipertensão.
Dacarbazina – Esse fármaco é um antineoplásico bastante utilizado, principalmente em feocromocitomas e melanomas. Seu mecanismo de ação é a alquilação, que inibe o DNA ou RNA, impedindo a continuidade do tumor.
UNIMETROCAMP
ExcluirFISIOTERAPIA MATUTINO
ResponderExcluirNOME: Andrey L C Almeida
RA: 2011514662
CLORIDRATO DE NAFAZOLINA (ação direta):
Mecanismo de Ação: O Cloridrato de Nafazolina é classificado como derivado imidazolínico, simpatomimético, descongestionante, com ação agonista alfa2- adrenérgica. O Cloridrato de Nafazolina age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, sem efeito sobre os receptores beta-adrenérgicos, gerando constrição do leito vascular nasal, com consequente limitação do fluxo sanguíneo, reduzindo o edema e a obstrução, resultando no alívio da congestão nasal.
ANFETAMINA (ação indireta):
Mecanismo de Ação: A ação da anfetamina é estimulante,por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no cérebro, causando excitabilidade e aumento acelerado do funcionamento mental. A dopamina é o neurotransmissor que se relaciona à dependência, proporcionando sensação de prazer.
FARMACOS UTILIZADOS PARA TRATAMENTO DE FEOCROMOCITOMAS
LABIRIN
Labirin® contém betaistina, é um tipo de medicamento chamado “análogo-histamínico” e age melhorando o fluxo sanguíneo no seu ouvido interno. Isso diminui o acúmulo da pressão. Labirin® 24 mg: um comprimido duas vezes ao dia.
NIPRIDE
Nipride® é indicado para estimular o débito cardíaco e para reduzir as necessidades de oxigênio do miocárdio na insuficiência cardíaca secundária ao infarto agudo do miocárdio bem como na doença valvular mitral e aórtica e na cardiomiopatia, incluindo tratamento intra e pós-operatório de pacientes submetidos a cirurgia cardíaca.
Pó liofilizado para infusão EV. Caixa com 5 frascos-ampola contedo:
50 mg de Nitroprussiato de sódio dihidratado cada frasco.
+ 5 ampolas de diluente com 2 ml.
POLICARPINA (Ação direta):
A Pilocarpina é uma solução oftálmica que provoca a contração da pupila (miose) e reduz a pressão intraocular. Sua ação inicia-se rapidamente, cerca de 10 a 30 minutos, podendo durar por 4 a 8 horas. A redução máxima da pressão intraocular ocorre em até 75 minutos após instilação, persistindo por 4 a 14 horas.
EDROFÓNIO (Ação indireta):
O edrofônio liga-se ao sítio aniônico da enzima por meio de uma ligação eletrostática e ao sítio esterásico por meio de uma ligação de hidrogênio.
Mecanismo de ação: Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular.As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos.
BLOQUEADORES DE COLINOCEPTORES
LEVEDOPA
A Levodopa ou L-Dopa é um fármaco do grupo dos antiparkinsónicos, que é usado no tratamento das síndromes parkinsonianas; e na ambliopia irreversível.
O mecanismo de ação básico da levodopa está centrado na capacidade de esta ser convertida em dopamina dentro do cérebro e corrigir o estado de deficiência DA característico do parkinsonismo
PROLOPA
O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina, feita pela administração de Prolopa, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa.
MANTIDAN
Mantidan® é indicado no tratamento da Doença de Parkinson primária, em sintomas de Doença de Parkinson secundários, lesões encefálicas, doenças ateroscleróticas e reações extrapiramidais induzidas por drogas.
FISIOTERAPIA - MATUTINO
ResponderExcluirAna Beatriz Romagnoli Vendito - RA: 1911515722
Natacha Aline Santos - RA: 1911511714
Os simpatomiméticos tem a função de imitar drogas no sistema nervoso simpático,se liberando do organismo e gerando os mesmos efeitos de tal droga.
Simpatomiméticos:
Cloridrato de nafazolina - é um vasoconstrutor, de ação rápida e com duração no organismo prolongada, essa droga age diminuindo o edema das mucosas e membranas.
Anfetaminas - é uma droga de efeito rápido devido a ela ser lipossolúvel, e isso faz com que ela atravesse as membranas mais rápido fazendo com que o efeito seja muito mais rapido e intenso. Ou seja, elas são drogas que aumentam a sua liberação e diminuindo a recepção. Ele age diretamente no SNC.
Antagonista de adrenoceptores:
Feocromocitomas é um tumor que secreta hormônio das glândulas adrenais. O fármaco usado nessa patologia é o fenoxibenzamina, ele é alfadrenérgico bloqueador, gerando uma ação irreversível e de duração longa. Com os bloqueios que essa droga faz ela gera um relaxamento muscular seguido de vasodilatação que consequentemente levará à queda da PA.
Agentes Colinomiméticos:
Policarpina - é um parassimpatomimético com ação colinérgica direta.
Ou seja, após a administração tópica ocular, ela provoca a contração da pupila, aumentando a tensão no esporão escleral e abertura dos espaços da malha trabecular. Isso ocorre pois há uma diminuição da resistência ao efluxo do humor aquoso e consequentemente a pressão intraocular abaixa.
Edrofônio - é um colinérgico de curta duração, também chamado de anticolinesterásico, que atua como inibidor de colinesterase. É administrado por via intravenosa para auxiliar no diagnóstico de miastenia gravis.
Bloqueadores de colinoceptores:
Levodopa - como o parkinsonismo é o resultado de insuficiência de dopamina em regiões específicas do cérebro, as tentativas feitas são no sentido de repor essa dopamina que falta. A levodopa é facilmente transportada para o SNC, sendo convertida a dopamina no cérebro.
Diminuindo a rigidez, os tremores e outros sintomas da Doença de Parkinson.
Amantadina - aumenta a síntese, a liberação ou a recaptura de dopamina pelos neurônios remanescentes. Ela tem efeito sobre o temor.
Júlia Felicio - RA 1911512045
ResponderExcluirViviane Almeida - RA 1911514053
Fisioterapia matutino
Simpatomiméticos:
Cloridrato de nafazolina: é um vasoconstritor que impede ação da histamina estimulando os receptores alfa-adrenérgicos da musculatura lisa vascular a pressionar as arteríolas dilatadas dentro da mucosa e reduzir o fluxo sanguíneo da área. É indicado no tratamento da congestão nasal de origem alérgica ou inflamatória ou para o tratamento auxiliar para gripes e resfriados. É dotado de rápida e prolongada ação e seu efeito geralmente manifesta-se em poucos minutos após o seu uso e, em geral, dura por várias horas.
Anfetamina: é um estimulante do SNC, que provoca o aumento das capacidades físicas e psíquicas devido a aceleração do funcionamento mental, por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de neurotransmissores como a dopamina e noradrenalina;(atua inibindo as proteínas transportadoras existentes nos neurônios, impedindo assim a sua reabsorção e aumentando a concentração desses neurotransmissores nas sinapses. Quando administrada pela via injetável, tem início de ação bem rápido, já pela via oral, tem um início de ação lento, porém que dura de 8 a 10 hrs; seu efeito provoca sensação de satisfação e euforia, alterando raciocínio, emoções, visão e audição.
Antagonistas de Adrenoceptores: O tratamento padrão para feocromocitoma é a cirurgia, mas durante o pré operatório (7 a 10 dias antes da cirurgia), fármacos alfa- bloqueadores,são utilizados para normalização da pressão arterial e expansão do volume vascular, como: Fenoxibenzamina ou Prazosin, ambos bloqueadores de receptores alfa adrenérgicos (prazosin pós sináptico) que causam a vasodilatação, reduzem a resistência vascular periférica e diminuem a pressão arterial. **O uso de betabloqueadores é recomendado para o controle da taquicardia, porém deve iniciá-lo após o alfa bloqueio, já que o seu uso isolado pode causar hipertensão grave.
**Em pacientes com alfa e beta bloqueio ineficaz ou intolerável ou nos pacientes com previsão de grande manipulação ou destruição tumoral, pode-se utilizar a metirosina (inibidor da síntese de catecolaminas).
Agentes colinomiméticos
PILOCARPINA: utilizada no controle do glaucoma, estimula os receptores colinérgicos, produzindo contração do esfíncter da íris causando miose (constrição da pupila). Também causa constrição do músculo ciliar e redução da pressão intraocular. Início da ação: 10 a 30 minutos.
EDROFÔNIO: age prolongando a ação da acetilcolina (encontrado naturalmente no corpo), através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase. A acetilcolina estimula os receptores nicotínicos e muscarínicos, que quando estimulados, possuem uma variedade de efeitos.
Bloqueadores de colinoceptores
LEVODOPA: Existem tentativas de repor a dopamina que falta, uma vez que o Parkinson é o resultado da insuficiência dela no cérebro. Como a dopamina não atravessa a barreira sangue-cérebro, mas com a levodopa, ela é facilmente transportada para o SNC, sendo convertida a dopamina. Para isso é necessário doses altas da lovodopa, pois grande parte é descarboxilada a dopamina na periferia, que causa efeitos adversos (náuseas, vômitos, arritmias cardíacas, hipotensão).
CARBIDOPA: A carbidopa diminui o metabolismo da levodopa no trato gastrintestinal e tecidos periféricos, fazendo com que isso aumento a disponibilidade da levodopa no SNC. A utilização de carbidopa diminui em 4 a 5 vezes a dose de levedopa necessária, e consequentemente, diminui a gravidade dos efeitos adversos da dopamina formada na periferia.
Aline Santin - RA 1911511561
ResponderExcluirAntônio Silva - RA 1911515578
Nataly Paula - RA 1911513069
Raissa Faria - RA 1911511579
O cloridrato de nafazolina
É um vasoconstritor, simpatomimético de ação direta e um agonista alfa-adrenérgica, por isso não tem efeito em receptores beta-adrenérgicos. É um descongestionante nasal com ação rápida e prolongada diminuindo rapidamente a congestão nasal.
Anfetamina
É uma substância simpatomimética de ação indireta, sendo um estimulante do SNC aumento as capacidades mentais e fisicas através da liberação de dopamina e noradrenalina. São substâncias que podem gerar dependência por causar um efeito de prazer e bem estar, seu uso excessivo é perigoso.
Os bloqueadores de Colinoceptores são divididos em antagonistas muscarínicos e nicotínicos, como bloqueadores ganglionares e da junção neuromusculares como por exemplo a doença de Parkinson, embora não seja muito utilizada na parte clínica.
A atropina causa bloqueio reversível (competitivo) dos receptores muscarínicos, isto é, o bloqueio por uma dose pequena de atropina pode ser suplantando por uma concentração maior de acetilcolina.
Agentes Colinomiméticos:
Policarpina
A Pilocarpina é um alcaloide natural e é usada como agente miótico provocando a contração da pupila, ela é um fármaco parassimpaticomimético com ação colinérgica e é usada como agente miótico no tratamento do glaucoma na forma de colírio, provocando contração da pupila, auxiliando no tratamento da pressão ocular.
Edrofônio
O Edrofônio é uma droga aplicada na medicina para o diagnóstico de miastenia grave (Miastenia grave é uma doença autoimune que afeta a comunicação entre os nervos e os músculos), ele age prolongando a ação da acetilcolina, que é encontrado naturalmente no corpo, ele faz isso através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase, a acetilcolina estimula os receptores nicotínicos e muscarínicos, quando estimulados, estes receptores têm uma variedade de efeitos. Esse medicamento só deve ser administrado apenas por supervisão direta de um médico. As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina.
Os antagonistas adrenérgicos são geralmente denominados de antiadrenérgicos ou bloqueadores adrenérgicos, por se ligar aos receptores adrenérgicos, porém, impede que o agonista natural exerça sua atividade. Os mais conhecidos dos FÁRMACOS ALFA-BLOQUEADORES são: Indoramina – prazosina – terazosina – doxazosina – fenoxibenzamina – fentolamina – tansulosina. Somente a fentolamina e a tansulosina são descritos inicialmente, enquanto os demais alfabloqueadores são estudados junto com os Fármacos Anti-Hipertensivos.
Samara Klesener Tavares RA: 1921517114
ResponderExcluirNycolle Matos Pereira RA: 1921517438
Andreza Cristina RA: 1911512113
Elberty Renato RA: 1911513592
Felipe Brandão RA: 1911516351
Ocenildo Gusmão RA: 1911516202
Cloridrato de Nafazolina:
A Nafazolina atua sobre os recetores alfa-adrenérgicos nas arteríolas da mucosa nasal, o que ativa o sistema adrenal para produzir vasoconstrição sistêmica. Na produção de vasoconstrição, o resultado é uma diminuição do fluxo sanguíneo nas passagens nasais, o que diminui a congestão nasal.
Anfetamina:
A ação da Anfetamina acontece de forma que estimula e provoca aceleração do funcionamento mental, pelo aumento da liberação e tempo de atuação de noradrenalina e dopamina no cérebro.
Quando há o aumento desses neurotransmissores o efeito causado no cérebro é de alteração nas funções de raciocínio, visão, audição e emoções, permitindo sensação de satisfação e euforia.
Policarpina:
A policarpina é um alcaloide natural classificado como agonista colinérgico e age nos receptores m1 e m3 causando a contração do musculo do esfíncter da íris que origina a miose, após a administração tópica ocular, ocorre a contração da pupila e com o aumento da tensão há a diminuição da resistência ao efluxo do humor, abaixando a pressão intraocular.
Edrofônio:
O edrofônio é um fármaco com ação anticolinesterásica. Isso significa que ele inibe a degradação da acetilcolina presente na junção neuromuscular, aumentando o tempo que os poucos receptores de acetilcolina ainda presentes no músculo têm para captar o neurotransmissor. O aumento da viabilidade da acetilcolina ajuda o paciente a recuperar transitoriamente a força muscular.
Feocromocitoma:
Feocromocitoma é uma patologia que gera um tumor que aparece em glândulas adrenais dos rins, como consequencia gera hipertensão em seus portadores, por não produzir adrenalina e noradrenalina para sua regulacao
Os medicamentos mais utilizados são os:
Alfa-Boqueadores dos quais inibem a ação da noradrenalina de estimular a os vasos sanguineos, como veias e arterias
Beta-Bloqueadores dos quais diminuem a frequencia cardiaca do coracao inibindo a acao da adrenalina
Bloqueadores de Colinoceptores
Doença de Parkinson:
A levodopa atravessa a barreira cerebral e descarboxila a dopamina. Essa dopamina recém-formada pode então ser usada para estimular os recetores dopaminérgicos, compensando assim o suprimento consumido de dopamina endógena.
Amantadina Devido à sua capacidade seletiva de inibir certos vírus, pode ser usado para tratar a doença de Parkinson, especialmente para prevenir vírus. Promove a liberação de dopamina no cérebro.
Rebeca da Silva Palermo R.A. 1911514874
ResponderExcluirYasmmin Caroline Bento Siqueira R.A. 1911512080
Antagonistas de adrenoceptores:
O cloridrato de nafazolina : é indicado no tratamento da congestão nasal ( aplicando em membranas mucosas ), é um vasoconstritor com rápida e prolonga ação para a redução de congestionamento.
A anfetamina: estimula a atividade do sistema nervoso central, por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no cérebro. Em seu mecanismo de ação, atuam como agentes simpatomiméticos de ação indireta, que mimetizam os efeitos da noradrenalina (NA), aumentando sua liberação e inibindo sua receptação.
Feocromocitomas é utilizado :
•Fenoxibenzamina : é um fármaco bloqueador alfadrenérgico, classicamente utilizado no tratamento do feocromocitoma. O uso deste medicamento possui uma quantidade menor que 90mg por dia para possuir um controle.
•Prazosina : conhecido como um bloqueador adrenérgico, que possui a ausência do efeito inibitório a-2 e o tempo de ação mais curto, com isso os períodos de hipotensão arterial no intra e pós-operatórios.
•A a-metil-p-tirosina (aMPT) : é um inibidor da tirosina hidroxilase, reduz a síntese de catecolaminas pelo feocromocitoma na dose, associando-se às vezes à melhora clínica e dos níveis pressóricos.
Policarpina
A pilocarpina em colírio é usada como agente miótico (provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma. Estimula os receptores colinérgicos, produzindo contração do esfíncter da íris causando miose. Causa também constrição do músculo ciliar e redução da pressão intraocular.
Edrofônio
É uma droga anticolinesterásica(parassimpaticomimética) aplicada na medicina para o diagnóstico de miastenia gravis.
Ao inibir a enzima que degrada a acetilcolina(Ach), a colinesterase, permite que a Ach estimule por mais tempo os receptores nicotínicos na placa muscular.
As ações do edrofônio são similares às da Neostigmina, mas é absorvido mais rapidamente e tem uma ação mais curta, de cerca de 10 minutos. É uma amina quartenária, não atravessa a barreira hemato-encefálica. Em pacientes com miastenia gravis uma injeção intravenosa causa um rápido aumento da força muscular.
Bloqueadores de Colinoceptores
Na doença de Parkinson, a depleção de dopamina resulta num estado de relativa sensibilidade colinérgica. Assim, os anticolinérgicos bloqueiam os receptores de acetilcolina, melhorando os sintomas parkinsonianos.
Indicações
É uma medicação com eficácia no tratamento da doença de Parkinson, principalmente em pacientes que apresentem tremor intenso. Está mais indicada em pacientes jovens com função cognitiva preservada.
Ana Carolina Oliveira Rodrigues - 1911514118 - 4° Enfermagem
ResponderExcluirSimpatomiméticos:
Cloridrato de nafazolina: O cloridrato de nafazolina é dotado de rápida e prolongada ação vasoconstritora. Seu efeito geralmente manifesta-se em poucos minutos após o seu uso e, em geral, perdura por várias horas.
Anfetamina: A ação da anfetamina é estimulante, provocando aceleração do funcionamento mental, por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no cérebro.
Antagonistas de adrenoreceptores:
Fármacos utilizados no tratamento de Feocromocitomas: A fenoxibenzamina é o alfa-bloqueador classicamente utilizado no tratamento do feocromocitoma para o controle pressórico.
Prazosina é um bloqueador a-1-adrenérgico apresentando algumas vantagens em relação à fenoxibenzamina, entre eles a ausência do efeito inibitório a-2 e o tempo de ação mais curto, reduzindo, assim, os períodos de hipotensão arterial no intra e pós-operatórios.
A a-metil-p-tirosina, inibidor da tirosina hidroxilase, reduz a síntese de catecolaminas pelo feocromocitoma associando-se às vezes à melhora clínica e dos níveis pressóricos.
Agentes Colinomiméticos:
Policarpina - glaucoma: Estimula os receptores colinérgicos, produzindo contração do esfíncter da íris causando miose. Causa também constrição do músculo ciliar e redução da pressão intraocular.
Edrofônio - miastenias gravis: Age prolongando a ação da acetilcolina, que é encontrado naturalmente no corpo. Ele faz isso através da inibição da ação da enzima acetilcolinesterase. A acetilcolina estimula os recetores nicotínicos e muscarínicos.
Bloqueadores de colinoceptores:
Doença de Parkinson: O mecanismo de ação básico da levodopa está centrado na capacidade de esta ser convertida em dopamina dentro do cérebro e corrigir o estado de deficiência DA característico do parkinsonismo.